PROTACs = Proteolysis-targeting chimeras
[出典] REVIEW "The PROTACtable genome" Schneider M [..] Leach AR. Nat Rev Drug Discov. 2021-07-20. https://doi.org/10.1038/s41573-021-00245-x
 著者所属はEMBL-EBIを主として,Wellcome Sanger Institute, Integrated Drug Discovery, Bristol Myers Squibb, およびGlaxoSmithKline.
 PROTACは,従来の低分子治療薬につきまとういくつかの限界を克服する可能性を帯びた新たな治療法である.従来の創薬には,低分子が有効な可能性があるターゲットを意味する ‘ドラッガブル・ゲノム (druggable genome)’という概念があるが,著者らは今回,PROTACを介したタンパク質分解が有効な可能性がある創薬ターゲット‘プロタッカブル・ゲノム (PROTACtable genome)’を展望した.
  • 一般に公開されている様々な関連資料から得られたデータと情報をベースにし,一連の基準を設定して,PROTACによる標的可能性 (PROTACtability)を評価する体系的なアプローチを紹介した.
  • このアプローチは,ゲノム上の特定の領域をPROTACの標的とするか否かの意思決定を支援する.
  • このプローチにより,PROTACの標的として,ヒトプロテオームの中から,これまでに文献に記載されていなかったタンパク質1,067種類を同定し,PROTAC創薬の可能性を示した.
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